又称增感剂,敏化剂,光交联剂。

在光化学反应中,有一类分子,它们只吸收光子并将能量传递给那些不能吸收光子的分子,促其发生化学反应,而本身则不参与化学反应,恢复到原先的状态,这类分子称为光敏剂。由光敏剂引发的光化学反应称为光敏反应。通常,人们把有氧分子参与的伴随生物效应的光敏反应称为光动力反应,把可引发光动力反应破坏细胞结构的药物称为光动力药物,即光敏药物。

2、在体系中有足够的浓度,且能吸收足够量的光子;

3、必须能把自己的能量传递给反应物。

光敏试剂一般是芳香族酮类和安息香醚类:

如苯甲酮,安息香二甲醚等

最好的光引发剂,在给定的光源波长条件下,其消光系数应为最大值。在有颜料的体系中,光敏剂的强吸收波长必须选在颜料的弱吸收波长处。在很多情况下,混合使用两种光引发剂会有更好的效果。

辐射转化

理想的光引发剂,不应有产生不活泼自由基的副反应发生,还应避免可能熄灭(激发态的脱活)光引发剂的组分。

扩散能力

小的自由基具有高的扩散系数,而庞大的自由基则扩散困难。

非敏感剂

光引发的正离子聚合具有重要的工业应用的优点,即它们不会被氧气所阻聚,可以在空气中很快地完成聚合。到21世纪10年代初,最有工业价值的是光引发的环氧树脂的正离子聚合和共聚合。

正离子光引发剂有二芳基碘鎓盐、三芳基硫鎓盐、三芳基硒鎓盐、二烷基苯酰甲基硫鎓盐和二烷基羟苯基硫鎓盐,其中最实用的是二芳基碘鎓盐(DPI)和三芳基硫鎓盐(TPS)等。

血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已获多国政府的药监部门批准应用于临床。多为混合制剂,在体内的滞留时间长,避光时间需4周以上,其最长激发波长在630nm,此波长穿透的组织深度有限(0.5cm以下),限制了光动力技术在医学上的应用。

第二代光敏剂

5-ALA(5-氨基酮戊酸)、间-四羟基苯基二氢卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉锡(tin etioPUrpurin,SnEtz)、亚甲基兰(methylene blue)和亚甲苯兰(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯并卟啉衍生物单酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青类(Phthalocyanines)、得克萨卟啉(Texaphyrins)、N-天门冬酰基二氢卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金丝桃素(hypercin)、血卟啉单甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏剂的缺点,更加符合理想光敏剂的特点,表现为光敏期短,作用的光波波长较大,因而增加了作用的深度,产生的单态氧也较多,对病灶部位和靶向组织更有选择性。目前国内已经研发成功并上市第二代光敏剂是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即将上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉单甲醚)。

适应症

皮肤性病科:尖锐湿疣、扁平疣、痤疮、鲜红斑痣(红胎记)、毛细血管瘤等

肿瘤:食管癌、肺癌、脑瘤、头颈部肿瘤、眼肿瘤、咽癌、胸壁肿瘤、乳腺癌、胸膜间皮瘤、腹腔肉瘤、膀胱癌、妇科肿瘤、直肠癌、Kaposi肉瘤、皮肤癌、口腔癌、喉癌、宫颈癌、阴道癌、外阴癌、阴茎癌、肝癌、胆管癌、白血病等恶性肿瘤。