他克莫司

【中文同义词】: 大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司fk-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素 ;18s,19s,26ar]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5, 19-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基环已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3h-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烷-1,7,20,21(4h,23h)-四酮一水合物

【英文名称】: tacrolimus 

【英文同义词】: (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim;6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5;fr900506;prograf;tsukubaenolide 

【cas号】: 104987-11-3 ;109581-93-3

【分子式】: c44h69no12 

【分子量】: 804.02 

    他克莫司（tacrolimus）又名fk506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（l-2）的释放，全面抑制t淋巴细胞的作用，较环孢素（csa）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时fk506在治疗特应性皮炎（ad）、系统性红斑狼疮（sle）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。

【适应症】:肝脏.心脏.肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物，移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。

【外观】：白色结晶性粉末，溶于甲醇，乙酸乙酯，氯仿。

【熔点】：125-129℃

【水分】：≤3.0％

【比旋度[α]23℃，氯仿中】：-75--90°

【重金属】：＜10ppm

【灼烧残渣】：≤0.1％

【总杂质】：≤2％

【含量】：≥98％