托吡酯 

中文同义词: 托佩马特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癫痫);2,3,4,5-双-o-(1-甲  基亚乙基)-β-d-吡喃果糖氨基磺酸  酯;2,3:4,5-双-0-(1-甲  基亚乙基)-β-吡喃果糖氨基磺酸  酯;托吡酯,2,3:4,5-双-0-(1-甲  基亚乙基)-β-d吡喃果糖氨基磺酸  酯 

英文名称: topiramate 

英文同义词: 2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranossulfamate;mcn 4853;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-36-d-fructo-pyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-b-d-fucto-pyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranose sulfamate;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fuctopyranose sulfamate;rwj 17021;rwj-17021-000 

cas号: 97240-79-4 

分子式: c12h21no8s 

分子量: 339.36 

性状：托吡酯为白色晶体粉  末，有苦味，易溶于碱  性溶液中。

描述：是一种天然单糖荃右旋果糖硫化物，与非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸  是目前我国临床应用较多的广谱抗癫痫药，可用于控制不同类型的癫痫，疗效及药动学好，但在儿童及加量快时可致认知障碍及神经毒性，并易促发肾结石。

药代动力学：

     托吡酯为白色晶体粉  末，有苦味，易溶于碱  性溶液中，饱和溶液ph值为6.3。口服后迅速吸收，可在2～3小时(tmax)后达到平均cmax＝1.5μg/ml。食物对托吡酯的生物利用度无显著影响，口服后平均约吸收81％。有13％～17％的托吡酯与血浆蛋白平均表现分布容积为0.55～0.80l/kg。单次口服100～400mg时，呈线性药物代谢特性，肾功能正常的病人可在4～8天达到稳态血浆浓度。口服50mg和100mg，每日2次，其平均t1/2约为21小时。口服100～400mg，每日2次，同时服用苯  妥英钠或卡马西平，则后两者血浆浓度随剂  量增加而相应增高。因此对这类病人均应密切注意不良反应，必要时监测药物血浆浓度。而苯  妥英钠和卡马西平可降低托吡酯血浓度，因此需要根据疗效和不良反应调整药物剂  量。丙戊酸  盐  不明显影响托吡酯血浆浓度。仅20％左右托吡酯以原药代谢。并用抗癫痫药治疗时，约50％的托吡酯被药酶代谢。人体内产生的6种托吡酯代谢产物，几乎均无抗惊厥活性。人体内原型托吡酯及其代谢产物约80％经肾清除。口服50～100mg，每日2次，平均肾脏清除率约为18ml/分，肾功能受损或肝损伤病人的血浆清除率和肾脏清除率降低，达到稳态血浆浓度的时间可能需10～15天。一般老年病人的血浆清除率无变化。  

用途：用作抗惊厥药、抗癫痫药 。

包装：25kg纸板桶

标准：usp34

单价：565/kg