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吴洪洲(先生)
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吴洪洲 (先生)
甲硝唑
该化学品为白色或微黄色结晶或结晶性粉末.有微臭、味苦而略咸 . 在乙醇中略溶、在水或氯仿中微溶 . 熔点为159℃一163℃ .
作用与用途:
1、具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用、临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染、如呼吸道道、腹腔及盆脓感染、皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等、此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染 .
2、本品的硝基、在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用、对需氧菌或兼性需氧菌则无效 . 对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:
①拟杆菌属、包括脆弱拟杆菌.
②梭形杆菌属.
②梭状芽胞杆菌属、包括破伤风杆菌.
④ 部分真杆菌.
⑤消化球菌和消化链球菌等 .
3、口服吸收良好、生物利用度(F)80%以上、250mg、 500mg口服和2000mg、1~2小时血清药物浓度达蜂、分别为6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml . 静滴本品15mg/kg、以后每6小时滴注7、5mg/kg、血浆药 甲硝唑片物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml、谷浓度可达18μg/ml .
4、本品在体内分布广泛、可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中、也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%) . 在体内、经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢、有20%药物则不经代谢 . 其代谢物也有一定活性 . 甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%)、少量由粪排出(6%一15%) . t1/2约为8小时 .
5、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染、如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染、对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效 . 治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用 . 还可用于口腔厌氧菌感染 .
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